2021年5月24日，中科合创(北京)科技成果评价中心组织专家，在昆明召开了由中国人民解放军联勤保障部队第九二〇医院和云南省第一人民医院共同完成的“RACK1在普萘洛尔对映异构体的立体选择性中的作用及机制”项目科技成果评价会。专家审阅了项目方提供的资料，听取了技术总结报告，经质询，答疑和讨论，形成如下意见：

　　一、项目成果资料齐全规范、数据翔实，符合科技成果评价要求。

　　二、该项目在国家自然科学基金、云南省创新团队和云南省科技计划项目等4项课题资助下，历经14年，围绕RACK1在普萘洛尔对映异构体的立体选择性中的作用及机制这一科学问题，针对普萘洛尔对映异构体药效学差异，通过体外细胞模型用蛋白质组学方法，研究了普萘洛尔对映异构体相互作用蛋白以及在心律失常药物疗效中的作用。主要创新点如下：

　　1、首次筛选到蛋白激酶C受体1(RACK1)参与普萘洛尔对映异构体在抗心律失常中的选择性差异。S-普萘洛尔通过下调 RACK1表达，使细胞黏附和细胞外基质之间的信号传递减弱，诱导细胞内Ca²⁺减低，从而缓解心律失常，而R-普萘洛尔无此效果。

　　2、首次发现桥粒芯蛋白1 (Desmoglein 1)、α烯醇化酶(Enolase 1)、果糖二磷酸醛缩酶C (Fructose-bisphosphate aldolase C)、硫氧还原蛋白过氧化物酶2 (Peroxiredoxin2)等4种细胞蛋白与RACK1参与了普萘洛尔对映异构体的立体选择作用。

　　3、首次发现S-普萘洛尔可通过下调RACK1表达，增加α烯醇化酶和果糖二磷酸醛缩酶C的表达，从而加强心肌细胞糖酵解能力，增强心肌细胞生存能力和收缩能力。

　　该项目发表论文14篇，其中SCI论文2篇、北大核心期刊8篇;培养博士研究生1名、硕士研究生2名。该研究成果表明RACK1可能是抗心律失常的潜在药物靶点，同时阐明了S-普萘洛尔抗心律失常作用显著强于R-普萘洛尔的分子机制。

　　综上所述，专家组一致认为该项目总体达到国内先进水平，在普萘洛尔手性药物抗心律失常作用机制方面处于国内领先水平。

专家组成员

　　宋流东　昆明医科大学院长、教授

　　杨　丽　云南省肿瘤医院检验科主任、主任技师

　　郑永唐　中国科学院昆明动物研究所主任、研究员

　　杜廷义　昆明市儿童医院检验科主任、副主任医师

　　胡大春　昆明市第一人民医院主任医师