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“思茅藤和小花思茅藤C21甾体化学成分与生物活性”项目通过科技成果评价
2020.05.04
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2022年5月4日,中科合创(北京)科技成果评价中心组织专家,在昆明召开了由昆明理工大学完成的“思茅藤和小花思茅藤C21甾体化学成分与生物活性”项目科技成果评价会。专家审阅了项目方提供的资料,听取了技术总结报告,经质询,答疑和讨论,形成如下意见:
一、提交的评价资料齐全、数据翔实,符合科技成果评价要求。
二、该项目在国家自然科学基金、省人才基金等项目资助下,首次系统研究了两种思茅藤植物的C21甾体化学成分,完成了该类化合物免疫抑制、抗炎和抗肿瘤活性评价及作用机制。主要创新点如下:
1. 从两种思茅藤植物中分离鉴定了71个化合物,首次发现三种新结构类型的C21甾体化合物35个,包括含有多共轭双键以及α,β-不饱和酮基团的多烯雄甾二酮或三酮类化合物、六元吡喃D环孕甾烷和16,17-D环开环的孕甾烷糖苷化合物。X-晶体衍射方法确定了三种新颖糖苷配体的立体构型。
2. 筛选出一批免疫抑制和抗白血病的活性先导化合物,epigynosides E-G和epigycoside A-F在50μM浓度时,抑制指数在1.2~1.3,与地塞米松相当。androsta 4,6,8,14-tetraen-3,11,16-trione和12β-hydroxy-androsta 3,14-dien-3,16-dione在25μM对MOLT-4细胞存活率61.4和72%,低于地塞米松的108%。
3、创新性的开展了思茅藤特征甾体组分对特异性皮肤炎症以及肠道炎症疾病的保护作用研究,发现该组分能有效调节NF-κB和MAPK通路中相关蛋白的磷酸化,阻止NF-κB p65的核移位,提高了连接蛋白ZO-1的表达,阐明了甾体组分在炎症性疾病中的作用机制,并完成了该组分的安全性评价。
三、已发表SCI论文20篇;总被引154次;获授权国家发明专利8件;晋升高级职称3人;入选云南省高层次人才培养计划1人;培养硕士研究生9人。项目成果为植物新药创制奠定了理论基础和科学依据。
综上所述,专家组一致认为该成果在本领域总体达到国际先进水平。
专家组成员
来国防 云南省食品药品监督检验研究院主任药师
李干鹏 云南民族大学教授
兰尧中 云南大学教授
张荣平 云南中医药大学教授
赵一鹤 云南省林业和草原科学院研究员
赵声兰 云南中医药大学教授
和劲松 云南农业大学副教授
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