2021年12月4日，中科合创(北京)科技成果评价中心组织专家，在沈阳召开了由沈阳化工大学完成的“天然产物水飞蓟素提取工艺创新与相关结构修饰的新药发现”项目科技成果评价会。与会专家听取了项目承担单位的汇报，审阅了工作报告、技术报告、检测报告、科技查新报告、知识产权证明、用户应用证明等资料，经质询、讨论，形成评价意见如下：

　　1.提供的评价资料齐全、规范，符合科技成果评价要求。

　　2.项目建立了一种适用性广泛的天然产物提取分离创新技术，用于天然产物提取分离，获得纯度高、溶剂残留低的化学单体。并对黄酮、三萜等多种天然产物进行结构修饰与类药性研究。主要创新点如下：

　　(1)首次将混合溶剂渗漉法提取技术、絮凝沉淀和重结晶技术用于水飞蓟素的提取分离工艺，建立了适合工业生产的水飞蓟素工艺条件。水飞蓟素总黄酮含量提高到58%(提高了3.5%)，有机溶剂残留从2500ppm降低至1800 ppm以下，达到国际标准要求。

　　(2)建立了活性化合物分离测定的毛细管电泳法、高效液相色谱-质谱联用法，实现了复杂基质中水飞蓟素7种黄酮类化合物的快速分离分析。

　　(3)筛选了水飞蓟宾和五环三萜类共7类结构衍生物，首次得到作用于CDK4/6、GK/PPARγ、Survivin/Sp1三个靶点的3个候选化合物，为肿瘤和糖尿病治疗的候选新药研究奠定了基础。

　　3.项目完成过程中，承担国家及省、市级项目22项，发表高水平学术论文100余篇，被引600余次，获授权发明专利10项。成果已应用于辽宁沃德药业有限公司等多家医药生产企业，取得了显著的经济和社会效益。

　　综上，该成果总体达到国际先进水平。其中，水飞蓟素提取分离工艺达到国际领先水平。

专家组成员

　　程卯生　沈阳药科大学教授、校长

　　朱启文　沈阳医学院教授、副校长

　　李国信　辽宁省中医药研究院教授、党委书记

　　刘宏生　辽宁大学教授、院长

　　孟繁浩　中国医科大学教授